1. Wirkmechanismus von RU58841 bei der Behandlung von Haarausfall
RU58841 ist eine nicht-anti--androgene Substanz, die erstmals in den 1980er Jahren von Forschern entwickelt wurde, die nach androgenblockierenden Therapien suchten.
Was RU58841 von anderen Anti-Androgen-Medikamenten unterscheidet, ist, dass es gezielt auf den Testosteronrezeptor abzielt, anstatt zu versuchen, die Produktion von Testosteron oder DHT (Dihydrotestosteron) zu reduzieren oder zu blockieren.
RU58841 blockiert die Interaktion zwischen DHT und Haarfollikelrezeptoren und behandelt so männlichen Haarausfall. Im Gegensatz dazu wirkt Finasterid, indem es die 5 -Reduktase vom Typ II hemmt, die Produktion von DHT reduziert und die Miniaturisierung der Haarfollikel umkehrtHaarausfall behandeln. Was den Mechanismus betrifft, aktiviert RU58841 im Gegensatz zu Finasterid keine Rezeptoren, was theoretisch zu weniger Nebenwirkungen führt.
2. Forschung und Entwicklung von RU58841
Die moderne Medizin zeigt, dass Anti-Androgene Potenzial bei der Behandlung von Prostatakrebs, Akne und Haarausfall bei Männern haben. Da RU58841 eine ungewöhnlich hohe lokale Aktivität ohne systemische Aktivität aufweist, hat die Verbindung erhebliche Aufmerksamkeit und Forschung auf sich gezogen.
Ursprünglich wurden Studien zu RU58841 zur Behandlung von Haarausfall hauptsächlich an Tieren durchgeführt.
Zum Beispiel in einem Prozess mit dem Titel„Follikuläres Nachwachsen in der Kopfhaut von Glatzenaffen mit 5 -Reduktasehemmern (Finasterid) oder Androgenrezeptorantagonisten (RU58841)“, organisierten die Forscher drei Gruppen von Testpersonen, die jeweils aus zehn Affen bestanden.
Die erste Gruppe erhielt täglich 1 mg Finasterid.
Die zweite Gruppe erhielt ein Placebo in der gleichen Dosierung.
Der dritten Gruppe von Affen wurden entweder 5 % RU58841 (4 Affen), 0,5 % RU58841 (3 Affen) oder ein Vehikel (3 Affen) verabreicht.
Die Ergebnisse zeigten:
Bei den mit Finasterid behandelten Affen kam es zu einem Anstieg des Haarfollikelwachstums um 88 %, während bei den mit 5 % RU58841 behandelten Affen ein Anstieg um 103 % zu verzeichnen war.
Die endgültige Haarfollikelgröße wuchs bei den mit Finasterid-behandelten Affen um 12 %, während die 5 %-RU58841-Gruppe um 26 % wuchs.
Das 0,5 %ige RU58841 zeigte eine leichte Wirkung, während die Placebogruppe keine Wirkung zeigte.
Sowohl die Finasterid- als auch die RU58841-Gruppe zeigten unterschiedlich starkes Haarwachstum.
Nach nur 2-monatiger Behandlung induzierte die 5 %ige RU58841-Lösung das stärkste Haarwachstum.
Darüber hinaus wiesen zwei mit 5 % RU58841 behandelte Affen drei Monate nach dem Absetzen nachweisbare Mengen an RU und seinen Metaboliten (10–20 ng/ml) in ihrem Plasma auf, wobei nach sechs Monaten noch eine Menge nachweisbar war.
Während der Behandlung reduzierte Finasterid die Serum-DHT um etwa 70 %, während es bei den mit RU58841 behandelten Affen keine signifikante Veränderung gab.
In der ausländischen Literatur sind viele ähnliche tiermodellbasierte-Studien verfügbar. Vereinfacht ausgedrückt lassen sich die Ergebnisse dieser Studien wie folgt zusammenfassen:
„Als wir RU58841 bei Tieren verwendeten, stellten wir fest, dass es gute Ergebnisse bei der Behandlung von Haarausfall hatte!“
Die oben genannten Experimente wurden alle an Tieren durchgeführt, bis ein Unternehmen namens Prostrakan die Rechte an RU58841 erwarb und es in PSK-3841 umbenannte, wodurch Humanstudien zu seiner Wirksamkeit bei der Behandlung von androgener Alopezie und Akne initiiert wurden.
Prostrakan führte klinische Studien der Phasen 1 und 2 am Menschen durch.
An Phase 1 nahmen 30 Teilnehmer teil, die 4 Wochen lang zweimal täglich eine 5 %ige RU58841-Lösung auftrugen. Nach der zweiten -Studienphase veröffentlichte Prostrakan die folgende Erklärung:
Es konnte ein sehr positives Fazit gezogen werden: Nach sechsmonatiger Behandlung mit PSK3481 waren die Ergebnisse ähnlich oder sogar besser als bei der Finasterid-Behandlung!
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Referenz:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html